(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮
- ·产品类别:中间体/医药中间体
- ·英文名称:Sitagliptin
- ·CAS NO:486460-32-6
- ·分子量:407.3136
- ·EC NO:暂无数据
- ·分子式:C16H15F6N5O
- ·InChI:InChI=1/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m0/s1
- ·规格:纯度99%
- ·包装:25KG/TUB
- ·产品介绍:本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药,通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。
GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放,GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢,导致其促胰岛素作用丧失。
本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解,故能增强GLP-1和GIP的功能,增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4,对DPP-8或DPP-9无抑制活性。
- ·用途:医药原料药和医药中间体
- ·别名:(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;(3R)-3-氨基-1-(3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并(4,3-a)吡嗪-7-基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;西格列汀;西他列汀游离碱;SIT-B
- ·结构式: